A investigação do extrato orgânico produzido na fermentação microbiológica de Penicillium sp. H9318 conduziu ao isolamento de um novo alcaloide isoquinolínico, o composto (5S)‑3,4,5,7-tetrametil-5,8-di-hidróxi-6(5H)-isoquinolinona (1), juntamente com quatro outros conhecidos compostos derivados da citrinina (2-5). Uma atividade inibitória significativa no ensaio da inibição da formação dos halos (HFI), foi exibida pela citrinina (2), semelhante àquela observada pelo Streptomyces 85E, enquanto os compostos 1, 3, 4 e 5 não mostraram atividade inibitória com respeito ao ensaio HFI quando testados com 20 mg/disco. Em relação ao ensaio de citotoxicidade, a citrinina (2) demonstrou uma atividade inibitória mais fraca quando comparada as linhagens de células cancerosas MCF-7 (IC50 71,93 µmol L-1), LNCaP (IC50 77,92 µmol L-1), LU-1 (147,85 µmol L-1) e KB (IC50 65,93 µmol L-1

Investigation of a microbial fermentation organic extract of Penicillium sp. H9318 led to the isolation of a new isoquinolinone alkaloid, (5S)-3,4,5,7-tetramethyl-5,8-dihydroxyl-6(5H)-isoquinolinone (1), along with four known citrinin derivatives (2-5). Citrinin (2) exhibited significant inhibitory activity against Streptomyces 85E in the hyphae formation inhibition (HFI) assay, while compounds 1, 3-5 were not active when tested at 20 mg/disk in the HFI assay. Citrinin (2) further demonstrated a weak inhibitory activity against MCF-7 (IC50 71.93 µmol L-1), LNCaP (IC50 77.92 µmol L-1), LU-1 (147.85 µmol L-1) and KB (IC50 65.93 µmol L-1) cell lines, respectively, in the cytotoxicity assay.

As amidas fenatato de metila (1), actifenamida (2) e 1-β-D-glucopiranosídeo-actinofenol (3), juntamente com outros 13 compostos de estruturas conhecidas, foram isolados do extrato de uma cultura de Streptomyces sp H7372. As estruturas destes compostos foram determinadas por análises de RMN uni e bidimensionais e por espectrometria de massas. Cicloheximida (6) e ciclo (ΔAla-L-Val) (8) apresentaram forte atividade inibitória na interação entre Ras-Raf-1 pela técnica de duplo híbrido em leveduras, com halos de inibição de 10 e 25 µm em SD His-, respectivamente, enquanto foram inativos em SD His+, na concentração de 25 µg/disco.

Three new amides, methyl phenatate A (1), actiphenamide (2) and actiphenol 1-β-D-glucopyranoside (3), along with thirteen known compounds, were isolated from the organic extract of a fermentation culture of Streptomyces sp. H7372. The structures were elucidated by spectroscopic methods including 1D- and 2D-NMR techniques, and MS analyses. Cycloheximide (6) and cyclo(ΔAla-L-Val) (8) gave a clear zone of inhibition of Ras-Raf-1 interaction in the yeast two-hybrid assay which showed high potency with 10 and 25 µm clear ZOIs on SD His- and inactive on SD His+ at 2.5 µg per disk, respectively.